奧司他韋主要用于成人及一歲和一歲以上小孩的甲型和乙型流感病毒的治療。也用于成人和13歲及13歲以上青少年的流感的預防。主要是治療甲型乙型流感的抗病毒，通過抑制甲型和乙型流感病毒的神經氨酸酶活性，從而抑制病毒從被感染的細胞中釋放，減少甲型和乙型流感病毒在人體內的進一步傳播，達到緩解流感癥狀，縮短流感病程的目的。在流感爆發時也可以作為預防流感的藥物，同時在接觸流感患者后也建議48小時內及時服用，也可以起到預防作用。

　　奧司他韋是一類神經氨酸類似物，此類藥物早出現的是葛蘭素·史克公司開發的扎那米韋。由于扎那米韋的物理化學性質不利于生物體吸收，因而該藥物生物利用度低，給藥途徑單一，患者順應性較差。奧司他韋是在扎那米韋的基礎上，根據神經氨酸酶天然底物的分子結構，以及神經氨酸酶催化中心的空間結構進行合理藥物設計所獲得的，是繼HIV整合酶抑制劑之后應用合理藥物設計手段成功獲得的另一個藥物。

　　奧司他韋雜質作用的靶點是分布于流感病毒表面的神經氨酸酶。神經氨酸酶在病毒的生活周期中扮演了重要的角色，流感病毒在宿主細胞內復制表達和組裝之后，會以出芽的形式突出宿主細胞，但與宿主細胞以凝血酶-唾液酸相連接，神經氨酸酶以唾液酸為作用底物，可催化唾液酸水解，解除成熟病毒顆粒與宿主細胞之間的聯系，使之可以自由移動侵襲其他健康的宿主細胞。抑制神經氨酸酶的活性可以阻止病毒顆粒的釋放，切斷病毒的擴散鏈，因而神經氨酸酶可以成為治療流行性感冒的一個藥物靶點。